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在他行医救人時，他發現古代的本草書籍，「品數既煩，名稱多雜。或一物析為二三，或二物混為一品」（《明外史本傳》）。特別是許多毒性藥品，竟被認為可以「久服延年」，遺禍無窮。李时珍多次上書朝廷要求重整醫書資料，可惜並無回音，於是他便利用在良医所和太医院阅读大量医籍和坚实的文史基础，整理历代的药物学著作。

美沙酮現在主要是用來作為海洛因的代替品，用以治療有使用海洛因習慣的吸毒者。「美沙酮治療法」是現時治療海洛因毒患的最可靠辦法，香港政府在1973年開始設立美沙酮診所，向吸毒者象徵式收費提供美沙酮飲服，以減輕他們對毒品的依賴，台灣目前也依法提供吸毒者廉價的美沙酮。